29. Ulusal Kimya Kongresi, Ankara, Türkiye, 10 - 14 Eylül 2017
Yüksek antibakteriyel etkisi ile ilaç piyasasında etkin şekilde
kullanılan kinolon antibiyotiği sınıfına dahil pirimidopirimidinlerin alt
grubu olan pirimido[1,2-a]pirimidinler diğer
analoglarına kıyasla literatürde az sayıda çalışmanın yer aldığı bileşik
sınıfıdır. Benzer biyolojik etkinliğe sahip olduğu düşünülen bu bileşikler için
iki basamaklı sentez geliştirilmiştir. İlk aşamada biyolojik
aktivitede önemli etkileri olduğu bilinen başta azotlu heterohalkalılar olmak
üzere değişik sübstitüentlerle donatılmış 2-aminopirimidinler sentezlenmiştir.
İkinci aşamada bileşiklerin her biri dietil
etoksimetilenmalonat ile tek kapta yüksek sıcaklık ısıtma teknikleri
kullanılarak etkileştirilmiştir. Bu amaçla klasik ısıtma banyoları ve
mikrodalga kullanılmıştır. Birbirine paralel yürütülen halkalaşma çalışmaları
sonucunda pirimido[1,2-a]pirimidin türevleri başarılı şekilde sentezlenmiştir.