Akademik Veri Yönetim Sistemi
KUŞ C. (Yürütücü), KHALIFA H. M. O., ÇOBAN T., YILMAZ SARIALTIN S.
Yükseköğretim Kurumları Destekli Proje, BAP Doktora, 2022 - 2024
Benzimidazol halkası klinik olarak kullanılan bir çok ilacın molekül yapısında yer almaktadır. Örneğin, omeprazol peptik ülser tedavisinde kullanılmaktadır, (Torres-Bondia ve ark., 2022). Nonsteroidal antienflamatuvar ilaçların (NSAİİ) etki mekanizması prostaglandin sentezinden sorumlu siklooksijenaz (COX) enzimini inhibe etmektir. Bu enzimin, yapısal izoformu olan COX-1 enzimi, hücreler arası sinyalizasyon ve doku homeostazında rol oynamaktadır. İnfiamatuvar hücrelerde indüklenen COX-2 enzimi ise inflamasyonda rol oynayan prostaglandinlerin yapımından sorumludur. Non-selektif NSAİİ ların yan etkilerini azaltmak üzere COX-2 inhibitörleri üzerindeki çalışmalar artmıştır.
Farklı sübstitüentler taşıyan benzimidazol türevlerinin, anti-enflamatuvar aktivite göstermesi, araştırmacıları bu yönde çalışmaya yönlendirmiştir (Toja ve ark., 1984).
Bu çalışmamızda sentezlenmesi planlanan 5 ve/veya 2-sübstitüe-1H-benzimidazol türevleri, Chemical Abstract, Reaxys ve Science Finder gibi indekslerden taranarak orjinallikleri kanıtlanmıştır. Tasarlanan bileşikler sentezlendikten sonra, 1H-NMR, 13C-NMR ve COSY, NOESY, HSQC ve HMBC gibi bazı 2D enstrümental analiz yöntemleri ile yapıları ispatlanacaktır. Daha sonra, NSAİ aktivitelerinin COX-1 ve COX-2 enzim inhibisyonları yönünden, klinikte kullanılan referans bileşiklerle karşılaştırmalı olarak incelemeleri planlanmaktadır.
Torres Bondia et al. BMC Public Health (2022) 22:818 https://doi.org/10.1186/s12889-022-13217-6
Toja, E.; Selva, D.; Schiatti, P. 3-Alkyl-2-Aryl-3H-Naphth[1,2-d]Imidazoles, a Novel Class of Non-acidic Anti-inflammatory Agents. J. Med. Chem. 1984, 27:610–616.